盐酸托烷司琼注射液

盐酸托烷司琼注射液

尼麦角林片

本品主要成份为盐酸托烷司琼，其化学名称为内-1H-吲哚-3-羧酸-8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基酯盐酸盐。

尼麦角林。 化学名为10α-甲氧基-1，6-二甲基麦角林-8β-甲醇基-5′-溴烟酸酯。 其结构式为： 分子式：C24H26BrN3O3 分子量：484.39

南京恒生制药有限公司

山东齐都药业有限公司

国药准字H20060694

国药准字H20113418

预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。

 1.改善脑梗塞后遗症引起的意欲低下和情感障碍(感觉迟钝、注意力不集中、记忆力衰退、缺乏意念、忧郁、不安等)。 2.急性和慢性周围循环障碍(肢体血管闭塞性疾病、雷诺氏综合症，其它末梢循环不良症状)。也适用于血管性痴呆，尤其在早期治疗时对认知、记忆等有改善，并能减轻疾病严重程度。

在任何化疗周期中，盐酸托烷司琼最多应用6天。 儿童:一般不推荐用于儿童，如病情需要必须使用时，可参照下列剂量: 2岁以上儿童剂量为0.2mg/公斤，最高可达5mg/天。 第一天静脉给药；将本品溶于100毫升常用的输注液中(如生理盐水、林格氏液或5%葡萄糖液)于化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注，第2～6天口服给药。 儿童口服给药:可从安瓿中取适量的盐酸托烷司琼注射液，用桔子汁或可乐稀释后，在早晨起床时(至少于早餐前1小时)立即服用。 成人:成人推荐剂量为5mg/天，每天一次，疗程为6天: 第1天静脉给药:将本品5mg(1安瓿)溶于100毫升常用的输注液中(如生理盐水、林格氏液或5%葡萄糖液)在化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注。 第2～6天可改为口服给药，于早晨起床时(至少于早餐前1小时)用水送服。 代谢不良者的应用:在为期6天的应用中，无需减少剂量。 肝或肾功能不全患者的应用:在急性肝炎或脂肪肝患者中，盐酸托烷司琼的药代动力学无改变。但是，肝硬化或肾功能不全患者的血浆药物浓度则较正常的健康志愿者高约50%，然而，如果采用5mg/天，共六天的给药方案，则不必减量。

口服，勿咀嚼。每日20~60mg，分2~3次服用。连续给药足够的时间，至少六个月...

对盐酸托烷司琼过敏者禁用。

可有低血压、头晕、胃痛、潮热、面部潮红、嗜睡、失眠。临床试验中，可观察到血液中尿酸浓度升高，但是这种现象与给药量和给药时间无相关性。国外已有纤维化反应的病例报道，如肺间质、心肌、心脏瓣膜和腹膜后纤维化。

孕妇及哺乳期妇女用药：毒性试验未能显示尼麦角林的致畸作用。本药的适应症显示，本药不用于孕妇及哺乳妇女。 儿童用药：根据目前的适应症，本药不用于儿童。 老年用药：药代动力学与耐受性试验表明，成人与老年病人的剂量与给药方法没有差别。

预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。

 1.改善脑梗塞后遗症引起的意欲低下和情感障碍(感觉迟钝、注意力不集中、记忆力衰退、缺乏意念、忧郁、不安等)。 2.急性和慢性周围循环障碍(肢体血管闭塞性疾病、雷诺氏综合症，其它末梢循环不良症状)。也适用于血管性痴呆，尤其在早期治疗时对认知、记忆等有改善，并能减轻疾病严重程度。

盐酸托烷司琼通常耐受性良好，推荐剂量下的不良反应为一过性。最常报道的不良反应为5mg应用引起的便秘(11%)，这些不良反应在慢代谢者中比正常代谢者中更为常见。其他常见的不良反应有头痛、头昏、眩晕、疲劳和胃肠道功能紊乱如腹痛和腹泻等。也有虚脱、晕厥和心跳停止的个案报道，但尚不能确定与盐酸托烷司琼的因果关系。也有以下一种或多种Ⅰ型变态反应的个案报道:面部潮红和/或全身疯疹、胸部压迫感、呼吸困难、急性支气管痉挛和低血压。

本品为半合成的麦角碱衍生物。有α受体阻滞作用和血管扩张作用。可加强脑细胞能量的新陈代谢，增加氧和葡萄糖的利用。可促进神经递质多巴胺的转换而增加神经传导，加强脑部蛋白质生物合成，改善脑功能。 毒理研究表明，尼麦角林口服有很大的安全范围。在大鼠和狗的长期给药试验中，在临床给药剂量的五倍时，出现不良反应，超过临床规定剂量的十倍以上时出现毒性反应。行为，试验室检查和病理组织学方面的毒性评估为阴性，尼麦角林对生育力、妊娠、分娩、哺乳期和后代的正常发育无影响。尼麦角林无致突变和致癌作用。

1.高血压未控制的患者，用药后可能引起血压进一步升高，故高血压患者应慎用，其用量不宜超过10mg/天。 2.盐酸托烷司琼常见不良反应是头晕和疲劳，患者服药后在驾车或操纵机械者应慎用。 3.肝肾功能障碍者使用本品半衰期延长，但这种变化在每天5mg，连续用药6天的治疗中不会发生药物蓄积，因此不必调整用药剂量。

应在医生指导下服用。通常本品在治疗剂量时对血压无影响，但对敏感患者可能会逐渐降低血压。可能增加降压药的作用，因此与降压药合用应慎重。慎用于高尿酸血症的患者，或有痛风史的患者，或与可能影响尿本代谢的药物合用。肾功能不良者应减量。孕妇一般不宜使用，必需时应权衡利弊。服药期间禁止饮酒。国外已有纤维化反应的病例报道，如肺间质、心肌、心脏瓣膜和腹膜后纤维化。其与对5-羟色胺2β受体产生激动作用有关。有纤维化风险的患者，慎用该产品，伴随摄入麦角生物碱及其衍生物，有出现麦角中毒症状(包括恶心、呕吐、腹泻、腹痛和外周血管收缩)的报道。置于儿童接触不到处。