盐酸托烷司琼注射液

盐酸托烷司琼注射液

奥卡西平片

本品主要成份为盐酸托烷司琼，其化学名称为内-1H-吲哚-3-羧酸-8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基酯盐酸盐。

奥卡西平。

南京恒生制药有限公司

北京四环制药有限公司

国药准字H20060694

国药准字H20051518

预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。

本品适用于治疗癫痫原发性全面性强直-阵挛发作和部分性发作，伴有或不伴有继发性全面性发作。

在任何化疗周期中，盐酸托烷司琼最多应用6天。 儿童:一般不推荐用于儿童，如病情需要必须使用时，可参照下列剂量: 2岁以上儿童剂量为0.2mg/公斤，最高可达5mg/天。 第一天静脉给药；将本品溶于100毫升常用的输注液中(如生理盐水、林格氏液或5%葡萄糖液)于化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注，第2～6天口服给药。 儿童口服给药:可从安瓿中取适量的盐酸托烷司琼注射液，用桔子汁或可乐稀释后，在早晨起床时(至少于早餐前1小时)立即服用。 成人:成人推荐剂量为5mg/天，每天一次，疗程为6天: 第1天静脉给药:将本品5mg(1安瓿)溶于100毫升常用的输注液中(如生理盐水、林格氏液或5%葡萄糖液)在化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注。 第2～6天可改为口服给药，于早晨起床时(至少于早餐前1小时)用水送服。 代谢不良者的应用:在为期6天的应用中，无需减少剂量。 肝或肾功能不全患者的应用:在急性肝炎或脂肪肝患者中，盐酸托烷司琼的药代动力学无改变。但是，肝硬化或肾功能不全患者的血浆药物浓度则较正常的健康志愿者高约50%，然而，如果采用5mg/天，共六天的给药方案，则不必减量。

品适合于单独或与其它的抗癫痫药联合使用。在单药治疗和联合用药中，本品 应该从临床...

对盐酸托烷司琼过敏者禁用。

大多数不良反应是轻到中度，并且是一过性的，主要发生在治疗开始阶段。本品最常见的不良反应有：疲劳、头晕、头痛、嗜睡、复视、恶心、呕吐等。

预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。

本品适用于治疗癫痫原发性全面性强直-阵挛发作和部分性发作，伴有或不伴有继发性全面性发作。

盐酸托烷司琼通常耐受性良好，推荐剂量下的不良反应为一过性。最常报道的不良反应为5mg应用引起的便秘(11%)，这些不良反应在慢代谢者中比正常代谢者中更为常见。其他常见的不良反应有头痛、头昏、眩晕、疲劳和胃肠道功能紊乱如腹痛和腹泻等。也有虚脱、晕厥和心跳停止的个案报道，但尚不能确定与盐酸托烷司琼的因果关系。也有以下一种或多种Ⅰ型变态反应的个案报道:面部潮红和/或全身疯疹、胸部压迫感、呼吸困难、急性支气管痉挛和低血压。

【药理毒理】 奥卡西平（OXCARBAZEPINE，以下简称本品）是卡马西平10-酮基结构类似物，为新型抗癫痫药。本品主要通过其活性代谢产物10-单羟基代谢物（MHD）发挥作用。本品和MHD能阻滞电压敏感性钠通道，稳定过度兴神经细胞膜，抑制神经元重复放电，减少突触冲动传递；本品可增加钾通道传导性和调节高电位激活钙通道，有助于抑制癫痫发作。 MHD AMES试验为以INXING：V79中国仓鼠细胞和大鼠骨髓微核试验表明，本品和MHD对染色体均无致突变和断裂作用。剂量≥300MG/KG时可增加大鼠胚胎畸形和变异的发生率，且对母体也有毒性（抑制体重增加等），但没有直接证据表明致畸性继发于药物对母体的影响。 【药代动力学】 口服本品吸收完全，在肝脏充分代谢为具有药理活性的10-单羟基代谢物（MHD）和无药理活性的10，11-二羟代谢物（DHD）；禁食时单剂口服本品片剂和口服液的达峰时间分别为4.5（3-13）小时和6小时；原药和MHD的半衰期分别约为2和8小时。本品95%以上经肾脏从尿中排出。食物对本品的吸收速度和生物利用度均无影响。

1.高血压未控制的患者，用药后可能引起血压进一步升高，故高血压患者应慎用，其用量不宜超过10mg/天。 2.盐酸托烷司琼常见不良反应是头晕和疲劳，患者服药后在驾车或操纵机械者应慎用。 3.肝肾功能障碍者使用本品半衰期延长，但这种变化在每天5mg，连续用药6天的治疗中不会发生药物蓄积，因此不必调整用药剂量。

1.应放在儿童不能接触和看见的地方。2.本品可引起低钠血症，服药期间应定时检查血钠。若血钠