盐酸坦洛新缓释片

盐酸坦洛新缓释片

他达拉非片

盐酸坦索罗辛。

他达拉非

昆明积大制药股份有限公司

国药准字H20051461

H20090982

主要用于因前列腺增生所致的异常排尿症状，如尿频、夜尿增多、排尿困难等。由于本品是通过改善尿道、膀胱颈及前列腺部位平滑肌功能而达到治疗目的，并非缩小增生腺体，故适用于轻、中度患者及未导致严重排尿障碍者，如已发生严重尿潴留时不应单独服用本品。

治疗勃起功能障碍

口服推荐剂量为成人0.2mg/d(一片/天)，饭后一次服用;可根据年龄和症状酌情...

推荐剂量为10mg，在进行性生活之前服用，不受进食的影响。如果服用10mg效果不显著，可以服用20mg。可至少在性生活前30分钟服用。最大服药频率为每日一次。

常见的副作用有恶心、呕吐、食欲不振等，偶见皮疹。且治疗时有不同程度的头晕、蹒跚感或出现体位性低血压、心动过速等症状。个别病例可因头晕、低血压而不能坚持用药。长期用药可见AST、ALT和LDH值升高。

已知对他达拉非过敏的患者不得服用他达拉非片

孕妇及哺乳期妇女用药：妇女不推荐使用本品。 老年用药：虽然本品对血管平滑肌影响极小，但老年人服药后仍应稍事休息。

儿童注意事项： 18岁以下者不得服用本品。 妊娠与哺乳期注意事项： 本品不用于妇女。未在妊娠妇女中进行他达拉非的研究。动物研究没有表明本品对妊娠，胚胎/胎儿发育以及分娩和出生后发育有直接或间接的有害影响。 老人注意事项： 健康老年受试者(65岁或以上)口服他达拉非清除率较低，使得AUC比19-45岁的健康受试者高25%。这一年龄的影响无临床意义，且无须调整剂量。

主要用于因前列腺增生所致的异常排尿症状，如尿频、夜尿增多、排尿困难等。由于本品是通过改善尿道、膀胱颈及前列腺部位平滑肌功能而达到治疗目的，并非缩小增生腺体，故适用于轻、中度患者及未导致严重排尿障碍者，如已发生严重尿潴留时不应单独服用本品。

治疗勃起功能障碍

1.药理作用 本品为坦洛新盐酸盐，属肾上腺素α1受体亚型α1A的阻断剂，其对α1受体的亲和力较α2受体强5400-24000倍。由于尿道、膀胱颈部及前列腺存在的α1受体主要为α1A受体，故本品对尿道、膀胱颈及前列腺平滑肌就具有高选择性阻断作用。本品抑制尿道内压上升的能力是抑制血管舒张压上升能力的13倍，因此本品可减少服药后发生直立性低血压的机率。本品可改善排尿障碍，实践证明本品可降低尿道内压曲线中的前列腺部压力，而对节律性膀胱收缩和膀胱内压曲线则无影响。 2.毒理研究 致癌性雄性大鼠以43mg/kg/day的剂量给药，雌性大鼠以52mg/kg/day的剂量给药，肿瘤的发生没有增加。当雌鼠受试剂量≥5.4mg/kg，乳腺纤维瘤有所增加(P<0.015)。在大鼠致癌试验中最高剂量盐酸坦洛新产生的系统指征(AUC)3倍于人体最大给药剂量(每天0.8mg)。给雄小鼠127mg/kg/day，雌小鼠1.58mg/kg/day的剂量，雄小鼠没有明显的肿瘤发生，雌鼠给予2个最高剂量45和158mg/kg/day2年乳房纤维瘤(P<0.0001)，和乳腺癌(P<0.0075)的发生明

1.他达拉非是环磷酸鸟苷(cGMP)特异性磷酸二酯酶5(PDE5)的选择性、可逆性抑制剂。当性刺激导致局部释放一氧化氮，PDE5受到他达拉非抑制，使阴茎海绵体内cGMP水平提高。这导致平滑肌松弛，血液流入阴茎组织，产生勃起。如无性刺激，他达拉非不发生作用。2.体外研究显示他达拉非是PDE5的选择性抑制剂。PDE5是存在于阴茎海绵体平滑肌、血管和内脏平滑肌、骨骼肌、血小板、肾脏、肺和小脑内的一种酶。他达拉非对PDE5的作用比对其他磷酸二酯酶的作用强。他达拉非对PDE5的作用比对心脏、脑、血管、肝和其他脏器中发现的PDE1、PDE2、PDE4等的作用强10000倍以上。他达拉非对PDE5的作用比对心脏、血管中发现的PDE3的作用强10000倍以上。对PDE5的选择性超过PDE3很重要，因为PDE3与心肌收缩力有关。此外，他达拉非对PDE5的作用强度是对PDE6的约700倍，后者存在于视网膜，参与光传导。他达拉非对PDE5的作用强度比对PDE7-10高10000倍以上。3.1054名患者存家参与的三项研究确定了患者对他达拉非的反应时问。与安慰剂相比，本品被证实在服药后短至16分钟，长达36小时内对勃起功能、进行成功性交的能力、达到和维持成功性交的勃起的能力均有统计学意义上的显著改善。4.与安慰剂比较，健康受试者服用他达拉非后卧化收缩压和舒张压(平均最大降幅分别为1.6/0.8mmHg)和在站立位收缩压和舒张压(平均最大降幅分别为0.2/4.6mmHg)均无显著差别，心率无显著变化。5.在评价他达拉非对视觉影响的研究中，使用Farnsworth-Munsell100-hue颜色试验未发现色觉分辨能力(蓝/绿色)的损害。这一结果与他达拉非对PDE6的亲和性低于PDE5是一致的。住所有临床试验中，对颜色视觉变化的报告罕见(0.1%)。6.在男性中进行了3项试验，每天服用他达拉非10mg(连续6个月)和20mg(连续6个月和连续9个月)来研究他达拉非对精子生成的影响。其中2项试验观察到精子数量和浓度的减少，一般认为这一减少与他达拉非治疗无临床相关性。同时这些变化不伴随诸如精了活力、精子形态和FSH等参数的改变。7.在总共3250名患者参加的16个临床试验评估了他达拉非2-100mg剂量的效果。这些勃起功能障碍患者有不同的严重程度(轻度、中度和重度)、病因、年龄(21-86岁)和种族。绝大多数患者报告患勃起功能障碍至少1年。在一般人群的初始疗效研究中，有81%的患者报告他达拉非改善了勃起，对照组是35%，(轻度、中度和重度分别为86%、83%和72%而对照组分别为45%，42%和19%)。在初始疗效研究中，用本品治疗的患者75%性交尝试取得了成功，而服用安慰剂后，只有32%是成功的。8.在186例继发于脊髓损伤的勃起障碍患者中(他达拉非142例，安慰剂44例)开展的一项12周试验中，他达拉非可显著改善勃起功能，在接受他达拉非10或20mg(剂量可调，需要时给药)的患者中，平均每受试者的成功尝试比例为48%，安慰剂为17%。

 1.出现皮疹等过敏反应应停药。  2.体位性低血压者慎用。有体位性低血压史的患者或合用降压药时须注意血压的变化。  3.长期用药应定期检查肝功能。  4.伴有肾功能不全的老年患者勿随意增量。

1.在考虑给予药物治疗之前，应当先询问病史和对患者进行体检，以诊断是否患有男性勃起功能障碍和确定可能的未知病因。因为心血管病的发病几率与性行为有一定程度的相关，所以医生在对男性勃起功能障碍患者进行治疗以前，包括他达拉非，应当考虑患者的心血管健康状况。由于他达拉非具有使血管扩张的特性所以会导致血压轻度的、短暂的降低，这种特性可能增强硝酸盐的降压效果。 2.严重的心血管疾病，包括心肌梗塞、不稳定型心绞痛、室性心律失常、休克、短暂性缺血性发作等曾经在他达拉非的临床试验中观察到。另外，高血压和低血压（包括体位性低