藻酸双酯钠氯化钠注射液

藻酸双酯钠氯化钠注射液

非布司他片

本品为复方制剂，其组份为藻酸双酯钠和氯化钠。

本品活性成份为非布司他。化学名称：2-[3-氰基-4-异丁氧基苯基]-4-甲基噻唑-5-甲酸分子式：C16H16N2O3S分子量：316.37

湖北康沁药业股份有限公司

杭州朱养心药业有限公司

国药准字H20068065

国药准字H20130009

本品适用于治疗缺血性心、脑血管病（脑血栓、脑栓塞、冠心病等）和高脂血症。

适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗。不推荐用于无临床症状的高尿酸血症。

静脉滴注，成人，按体重一次1-3mg/kg，缓慢滴注（滴速应不大于0.75mg/kg/小时），一日一次，10-14日为一疗程。每日最大用量不能超过150mg。

非布司他片的口服推荐初始剂量为20mg每日一次，每日最大剂量为80mg，详见说明书。

对本品过敏者禁用；有出血性疾病或出血倾向者、严重肝、肾功能不全者禁用。

以下信息为国外文献报道：1.临床试验经验由于临床试验是在广泛多样的条件下进行的，所以在临床试验中观察到的某种药物的不良反应发生率不能与临床试验中的另一种药物进行直接比较，也不能反映临床实践中的发生率。在临床研究中，2757例痛风的高尿酸血症患者分别接受每次40mg或80mg，每日一次非布司他的治疗。40mg剂量组中，559例患者治疗期6个月。80mg剂量组中，1377例患者治疗期6个月，674例患者治疗期1年，515例患者治疗期2年。其余请详见说明胡。

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇：FDA妊娠安全分类为C类：在孕妇中未进行充分的对照研究。所以唯有确认潜在益处大于对胎儿风险时，妊娠期间才能使用非布司他。口服给予大鼠和家兔48mg/kg（按体表面积换算，分别相当于人用剂量80mg/d时血浆暴露量的40和51倍）非布司他时，在器官形成期未显示致畸性。然而，在器官形成期和哺乳期，大鼠口服剂量达到48mg/kg（按体表面积换算，相当于人用剂量80mg/d时血浆暴露量的40倍）时，可导致新生大鼠死亡率增高和减少新生大鼠体重增加。哺乳期妇女：对大鼠的研究发现非布司他可经乳汁排泄。但尚不知非布司他是否会经人乳排泄。由于很多药物可分泌到乳汁，因此哺乳期妇女应慎用本品。儿童用药：尚未确定本品治疗18岁以下患者的安全性和有效性。老年用药：老年患者无需调整剂量。据国外文献报道，在非布司他临床研究中，65岁及以上者占受试者总数的16%，75岁及以上者占4%。比较不同年龄组的受试者，在有效性和安全性方面无临床显著性差异，但不排除有些老年患者对本品较敏感。老年受试者（65岁及以上）多次口服非布司他后，Cmax、AUC24与年轻受试者（18~40岁）相似。

本品适用于治疗缺血性心、脑血管病（脑血栓、脑栓塞、冠心病等）和高脂血症。

适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗。不推荐用于无临床症状的高尿酸血症。

不良反应的发生率为5%-23%，主要表现为： 1、循环系统的不良反应：主要表现为心悸、心绞痛、低血压及心电图异常。 2、血液系统的不良反应：有白细胞减少，血小板降低，牙龈、子宫或结合膜下出血，也有引起脑出血和上消化道出血并休克的报道。 3、消化系统的不良反应：主要表现为口干、恶心、呕吐、腹泻、腹痛、便秘及纳差等；有时出现肝脏异常，表现为TTT增高或ALT增高。 4、过敏反应：有皮肤发红、搔痒、皮疹、环形红斑、剥脱性皮炎、肢端静脉扩张、四肢末梢神经性水肿、急性喉头水肿和过敏性休克等。 5、神经系统不良反应：头痛、头昏、嗜睡、烦躁不安等。 6、其它不良反应：有乏力、发热、关节肌肉疼痛、听力下降以及脱发等。

1、应用本品前，应明确诊断，严格排除出血性疾病，测试有关实验室指标，如血液粘度、血小板聚集度、凝血酶原时间等。 2、有下列病症者慎用： （1）低血压、血容量不足。 （2）血小板减少症。 （3）非高粘滞血症、非血小板聚集亢进。 （4）过敏性体质。 3、本品禁用于静脉注射。

痛风发作 在服用非布司他的初期，经常出现痛风发作频率增加。这是因为血尿酸浓度降低，导致组织中沉积的尿酸盐动员。为预防治疗初期的痛风发作，建议同时服用非甾体类抗炎药或秋水仙碱。在非布司他治疗期间，如果痛风发作，无需中止非布司他治疗。应根据患者的具体情况，对痛风进行相应治疗。 心血管事件 在随机对照研究中，相比使用别嘌醇，使用非布司他治疗的患者发生心血管血栓事件（包括心血管死亡、非致死性心肌梗死、非致死性脑卒中）的概率较高，其中非布司他为0.74/100例患者-年（95%CI：0.36-1.37），别嘌醇为0.60/100例患者-年（95%CI：0.16-1.53）。尚未确定非布司他与心血管血栓事件的因果关系。用药时注意监测心肌梗死和脑卒中的症状及体征。 对肝脏的影响 已有患者服用非布司他后出现致死性和非致死性肝脏衰竭的上市后报告，尽管这些报告内确定它们之间因果关系的信息尚不充分。在随机对照研究中，观察到转氨酶可升高至正常范围值上限（ULN）的3倍以上（非布司他、别嘌醇治疗组的发生率分别为AST：2%，2%；ALT：3%，2%）。这些转氨酶升高无剂量-效应关系。首次使用非布司他之前患者应该