琥珀酸索利那新片

肛泰栓

化学名称：琥珀酸索利那新， 　　（3R）-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基（1S）-1-苯基-3，4-二氢异喹啉-2（1H）-羟酸酯单琥珀酸盐。 　　化学结构式： 　　分子式：C23H26N2O2·C4H6O4 　　分子量：480.55

地榆炭、五倍子、冰片、盐酸小檗碱、盐酸罂粟碱。辅料为混合脂肪酸甘油酯。

安斯泰来制药（中国）有限公司

烟台荣昌制药股份有限公司

国药准字J20140096

国药准字Z20060211

用于膀胱过度活动症患者伴有的尿失禁和/或尿频、尿急症状的治疗。

凉血止血，清热解毒，燥湿敛疮，消肿止痛。适用于湿热下注所致的内痔、混合痔的内痔部分Ⅰ、Ⅱ期出现的便血、肿胀、疼痛，以及炎性外痔出现的肛门坠胀疼痛、水肿、局部不适。

本品的推荐剂量为每日一次，每次一片（5毫克），必要时可增至每日一次，每次两片（1...

肛门给药。一次1粒，一日1～2次，或遵医嘱，睡前或便后外用。使用时先将配备的指套...

由于索利那新的药理作用，本品可能引起轻（通常）、中度的抗胆碱副作用，其发生频率与剂量有关。 　　本品被报告最常见的不良反应是口干。5mg每日1次治疗患者的发生率为11%，10mg每日1次的发生率为22%，而安慰剂治疗的发生率为4%。通常口干的程度为轻度，偶见患者需中断治疗。总体而言，药物治疗的依从性非常高（约99%），约90%用本品治疗的患者完成了为期12周的研究。（表见说明书）

1.个别患者出现轻度腹部不适和腹泻。 2.用药后出现黄疸，眼及皮肤明显黄染，提示肝功能受损。偶有恶心、呕吐、皮疹和药热，停药后消失。

孕妇及哺乳期妇女用药：无妊娠期女性服用索利那新的临床数据。动物研究未显示本品对生育力、胚胎发育或分娩的直接有害影响。对人体的潜在危险未知，对妊娠期女性处方时应谨慎。 哺乳 　　无索利那新在人乳中分泌的数据。在小鼠的乳汁中可检测到索利那新和/或其代谢物，引起新生幼仔剂量依赖性的发育停滞。因此，哺乳期妇女应避免使用本品。 儿童用药：儿童用药的安全性和有效性尚未确立。因此，儿童不应使用本品。 老年用药：不需要根据年龄进行剂量调整。在老年（65～80岁）志愿者中进行的琥珀酸索利那新随机、安慰剂对照、双盲、多剂量研

用于膀胱过度活动症患者伴有的尿失禁和/或尿频、尿急症状的治疗。

凉血止血，清热解毒，燥湿敛疮，消肿止痛。适用于湿热下注所致的内痔、混合痔的内痔部分Ⅰ、Ⅱ期出现的便血、肿胀、疼痛，以及炎性外痔出现的肛门坠胀疼痛、水肿、局部不适。

药理作用：索利那新是竞争性毒蕈碱受体拮抗剂，对膀胱的选择性高于唾液腺。毒蕈碱M3受体在一些主要由胆碱能介导的功能中起着重要作用，包括收缩膀胱平滑肌和刺激唾液分泌。琥珀酸索利那新通过阻滞膀胱平滑肌的毒蕈碱M3受体来抑制逼尿肌的过度活动，从而缓解膀胱过度活动症伴随的急迫性尿失禁，尿急和尿频症状。 　　毒理研究：常规的安全药理学研究、重复给药毒性研究、遗传毒性研究、致癌性研究和生殖毒性研究获得的临床前安全性数据显示人类使用没有特殊危险。

使用本品治疗前应确认引起尿频的其它原因（心力衰竭或肾脏疾病）。若存在尿道感染，应开始适当的抗菌治疗。 　　下列患者应谨慎使用： 　　－ 明显的下尿道梗阻，有尿潴留的风险； 　　－ 胃肠道梗阻性疾病；有胃肠蠕动减弱的危险 ； 　　－ 严重肾功能障碍（肌酐清除率≤30 mL/min ；参见[用法用量]和[药代动力学]），这些患者用药时剂量不超过5 mg每日1次； 　　－ 中度肝功能障碍（Child-Pugh评分7-9分 ；参见[用法用量]和[药代动力学]），这些患者用药时剂量不超过5 mg每日1次； 　　－ 同时使用酮康唑等强力细胞色素P450 3A4抑制剂；参见[用法用量]和[药物相互作用]； 　　－ 食管裂孔疝/胃食管反流和/或正在服用能引起或加重食管炎的药物（例如二磷酸盐化合物）； 　　－ 自主神经疾病。 　　神经原性逼尿肌过度活动患者的用药安全性和有效性尚未确立。 　　遗传性半乳糖不耐症、Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者，不应使用本品。 　　最早可在服药4周后确定本品的最大疗效。 　　对驾驶和操作机械的影响：像其它抗胆碱能药物一样，索利那新可能引起视力模糊、嗜睡和疲

1.本品为直肠给药，禁止内服。 2.忌烟酒及辛辣、油腻、刺激性食物。 3.保持大便通畅。 4.本品含盐酸小檗碱、盐酸罂粟碱。肝肾功能不全者慎用，心脏病患者慎用。青光眼患者应定期检查眼压。 5.有高血压、肝病、糖尿病、肾病或血液病等慢性病患者应在医师指导下使用。 6.儿童、哺乳期妇女、年老体弱者应在医师指导下使用。 7.本品仅对痔疮合并有少量便血，肿胀及疼痛者有效，如便血量较多或原因不明的便血，或内痔便后脱出不能自行还纳肛内，均需到医院就诊。 8.本品放置过程中有时会析出白霜，系基质所致，属正常现象，不影响疗效。 9.30℃以下保存，如超过30℃出现软化，可放入冰箱或浸入冷水中变硬后使用，不影响疗效。 10.放置时动作宜轻柔，避免出血。置入适当深度以防滑脱。 11.严格按照用法用量使用，用药3天症状无缓解，应去医院就诊。本品不宜长期使用。 12.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。 13.本品性状发生改变时禁止使用。 14.儿童必须在成人监护下使用。 15.请将本品放在儿童不能接触的地方。 16.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。