理新彤(注射用单硝酸异山梨酯)

理新彤(注射用单硝酸异山梨酯)

加巴喷丁胶囊

本品主要成分为单硝酸异山梨酯。

本品主要成份为加巴喷丁。

浙江普洛康裕制药有限公司

江苏恒瑞医药股份有限公司

国药准字H20020123

国药准字H20030662

本品适用于治疗心绞痛，与洋地黄及（或）利尿剂合用治疗慢性心力衰竭。

1、疱疹感染后神经痛:用于成人疱疹后神经痛的治疗。2、癫痫:用于成人和12岁以上儿童伴或不伴继发性全身发作的部分性发作的辅助治疗。也可用于3-12岁儿童的部分性发作的辅助治疗。

1、静脉滴注，临用前加0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解并稀释后静脉滴注。 2、药物剂量可根据病人的反应调整，一般有效剂量为每小时2-7mg。 3、开始给药速度为60μg/分，一般速度为60-120μg/分，每日1次，10天为一疗程。

1、疱疹感染后神经痛:第一天一次性服用加巴喷丁0.3g(3粒)；第二天服用0.6...

以下患者禁用本品： 1、对硝基化合物或其他任何成份过敏者。 2、急性心肌梗塞并低充盈压。 3、左心功能不全并低充盈压。 4、休克状态。 5、严重低血压（收缩压低于90mmHg）。 6、心肌疾病并心内容积受限（肥厚型梗阻性心肌病）。 7、缩窄性心包炎。 8、心包填塞。 9、合并使用西地那非，因西地那非可明显增强单硝酸异山梨酯的降血压作用。

1、带状疱疹后神经痛：主要是眩晕，嗜睡，以及周围性水肿，国外临床试验中发生的其他发生率高于1%并高于安慰剂对照组的不良事件包括:全身:衰弱、感染、头痛、意外外伤、腹痛。消化系统:腹泻、便秘、口干、恶心、呕吐、胃肠胀气。代谢和营养紊乱:体重增加、高血糖。神经系统:共济失调、思维异常、异常步态、不配合、感觉迟钝。呼吸系统:咽炎。皮肤和附属器官:皮疹。特殊感官:弱视、复视、结膜炎、中耳炎。 2、癫痫:最常见的不良事件是嗜睡、疲劳、眩晕、头痛、恶心、呕吐、体重增加、紧张、失眠、共济失调、眼球震颤、感觉异常及厌食。偶有出现衰弱、视觉障碍(弱视、复视)、震颤、关节脱臼、异常思维、健忘、口干、抑郁及情绪化倾向。在临床研究中以下情况偶有发生:消化不良、便秘、腹痛、尿失禁、食欲增加、鼻炎、咽炎、咳嗽、肌痛、背痛、面部和肢端或全身水肿、勃起功能下降、牙龈炎、瘙痒症、白细胞减少症、骨折、血管扩张及高血压。另外，在12岁 以下儿童的临床试验中观察到攻击性行为、情绪不稳定、多动(过多的运动，部分不能控制)、病毒感染、 发热。加巴喷丁胶囊治疗的患者中有发生出血性胰腺炎的报道。(见注意事项)。有个别病例服用加巴喷丁

孕妇及哺乳期妇女用药：目前尚无孕期妇女使用本品的经验，只有在充分评估利益/风险后，才可以使用本品。本品在母乳中有分泌，因尚不能排除本品可致婴儿严重不良事件的可能，所以哺孕期妇女在必须使用本品时，应停止哺乳或停止使用本品(考虑到对母亲进行抗癫痫治疗的必要性)。 儿童用药：有关儿童的用法用量参见“用法用量”项下。 老年用药：治疗疱疹感染后神经痛同样的剂量对75岁及以上患者的疗效比年轻患者的疗效好。但是也不能排除其他因素的影响。除周围性水肿和共济失调随年龄增长增加外，副作用的类型和发生率在各年龄组之间相似。治疗

本品适用于治疗心绞痛，与洋地黄及（或）利尿剂合用治疗慢性心力衰竭。

1、疱疹感染后神经痛:用于成人疱疹后神经痛的治疗。2、癫痫:用于成人和12岁以上儿童伴或不伴继发性全身发作的部分性发作的辅助治疗。也可用于3-12岁儿童的部分性发作的辅助治疗。

1、用药初期常发生头痛（所谓硝酸盐性头痛），通常可在继续服药几天后消失。 2、初次给药或剂量增加时，常常会有血压降低和/或体位性低血压并伴有反射性脉率增加以及乏力、头晕的感觉，有时会有恶心、呕吐、瞬间皮肤发红发热和皮肤过敏反应。 3、在少数情况下，可以出现严重的血压降低并伴有心绞痛症状加重（硝酸盐的矛盾效应）和/或显著的矛盾性心动过缓。 4、偶见报道有虚脱和昏厥（突然丧失知觉）。 5、在个别情况下可能发生表皮脱落性皮炎（炎症性皮肤病）。有人描述过持续长期服用高剂量5-单硝酸异山梨酯产生耐药性和与其它硝基化合物的交叉耐药性，应当避免持续高剂量使用，以防止效用的减弱或丧失。 6、注意：服用本品后，因血流的相对重新分布进入换气不足的肺小泡区域，会出现短暂性动脉血供氧不足。冠心病患者可因此导致心肌缺血。 7、当您注意到任何上述未提到的不良反应时，请通知您的医师、药师。

1.药理作用：加巴喷丁抗惊厥作用的机制尚不明确，但动物试验提示，与其他上市的抗惊厥药物相似，加巴喷丁可抑制癫痫发作。小鼠和大鼠最大电休克试验、苯四唑癫痫发作试验以及其他动物试验(如遗传性癫痫模型等)结果提示，加巴喷丁具有抗癫痫作用，但这些癫痫模型与人体的相关性尚不清楚。加巴喷丁在结构上与神经递质GABA相关，但不与GABA受体产生相互作用，它既不能代谢转化为GABA或GABA激动剂，也不是GABA摄取或降解的抑制剂。放射性配体结合试验发现，加巴喷丁浓度达到100μM时，对许多常见受体位点无亲和力，包括苯二氮？受体、谷氨酸受体、NMDA受体、quisqualate受体、 海人草酸受体、番木鳖碱-不敏感性或-敏感性的氨基乙酸受体、al、a2或β受体、腺苷A1或A2受体、M或N受体、多巴胺D1或D2受体、H1受体、5-羟色胺S1或S2受体、阿  片μ、δ或K受体、尼群地平或地尔硫？标记的电压敏感钙通道位点、蛙毒素A 20- a -苯甲酸盐标记的电压敏感的钠通道位点。由于在评价药物对NMDA受体作用的几个常用试验所得出的结果是相反，故目前尚无任何关于加巴喷丁对NMDA受体作用的统一认识。体外研

1、给不明原因的肺循环高压（原发性肺动脉高压）的病人服用本品，由于对肺通气不足部分血液供应相对增加的结果，可以导致动脉血氧含量的暂时降低（低氧血症），这种情况特别见于心脏冠状血管循环紊乱（冠心病）的病人。 2、因本品可增高眼内压，青光眼患者慎用。 3、在下列情况下需要特别小心的医疗监护： （1）主动脉瓣狭窄和/或二尖瓣狭窄。 （2）有循环调节紊乱倾向（体位性低血压）的病。 （3）伴有颅内压升高的疾病（至目前为止进一步压力增加只见于静脉输入高剂量硝酸甘油后）。 （4）严重肾功能损害的病人。 4、孕妇及哺乳期妇女用药：虽然动物实验显示单硝酸异山梨酯对胚胎没有损害作用，但由于没有足够的孕妇及哺乳期妇女的用药经验，用药时，应仔细权衡利弊。 5、儿童用药：儿童用药的疗效、安全性尚未确立。 6、老年用药：依照说明书，无特殊要求。 7、药物过量： （1）症状：根据药物过量程度不同，临床显示以下主要症状： ①低血压伴有反射性心动过速，乏力、头晕、眼花、头痛、气喘、潮红、恶心、呕吐及腹泻。 ②严重过量时，可能出现面色苍白、呼吸困难、谵妄，呼吸频率及脉率减低，麻痹。 ③极剧过量时，可能出现伴有中枢症状的颅内压升高。 ④长期过量时，可出现高铁血红蛋白血症。 （2）治疗方法： ①取双腿抬高仰卧位，密切监测生命体征，必要时进行特殊护理。 ②如发生严重低血压和/或休克，应采用血浆代用品；另外，可通过注射去甲肾上腺素和/或多巴胺，抢救循环系统。 ③禁止使用肾上腺素及其相关物质。 （3）根据严重程度，可采取下列解毒措施以防止高铁血红蛋白血症： ①维生素C：口服1g或静脉注射其钠盐。 ②亚甲基蓝：静注1%亚甲基蓝，最多不超过50ml。 ③甲苯胺蓝：最初静注严格按2-4mg/kg体重进行；如需要多次静注，应按2mg/kg体重，间隔一小时进行静注。 （4）进行输氧，血液透析，全身输液。

1.国外研究报道:撤药促使癫病发作以及癫痫持续状态。抗癫痫药物不应该突然停止服用，因为可能增加癫痫发作的频率。在安慰剂对照研究中，加巴喷丁治疗组患者癫痫持续状态的发生率为0.6% (3/543) ，而安慰剂组为0.5% (2/378) 。在所有研究(包括对照和非对照的)中用加巴喷丁治疗的2074名患者中有31名(1.5%)出现癫痫持续状态。其中14名患者在以前的治疗中或服用其他药物时未出现过癫痫持续状态。由于没有足够的病史资料可以用，所以不能说加巴喷丁的治疗是否与癫痫持续状态的发生率比未用加巴喷丁治疗者高或低有关系。 2.潜在的致癌作用:动物致癌性临床前研究发现雄性大鼠胰腺腺泡腺瘤的发生率较高，该结果的临床意义尚不清楚。加巴喷丁上市前临床研究对于预测其诱发人体肿瘤的潜在可能性尚不明确。临床研究包括2085名长期服药的患者，在停止服用加巴喷丁后2年内其中10名患者出现了新的肿癌(2例乳腺癌、3例脑癌、2例肺癌、1例肾上腺癌、1例非何杰金氏淋巴瘤和1例子宫内膜癌)，11名患者出现肿瘤恶化(其中9例脑癌、1例乳腺癌、1例前列腺癌)。由于没有未经过加巴喷丁治疗的相似人群在肿瘤发生和复发率上的背