决明子性味甘、苦、咸，微寒，归肝、大肠经，具有清热明目、润肠通便之功效。其为明目佳药，常用于目赤、目暗等症。如用于头痛头晕等症，可与钩藤、夏枯草、菊花等药物为伍。此外，本品性凉润，又有清热润肠通便之效，用于内热肠燥、大便闭结等症，常与火麻仁、瓜蒌仁等同用。为此决明子对于治疗高血压也有非常好的疗效。
决明子的功效与其炮制有一定关系，生用有苦寒甘润、润肠通便之效，治便秘;炒后缓其寒性，易于煎出和粉碎，有疏风清肝、明目之效果。煎服10～15克，用于通便不宜久煎，气虚便溏者不宜使用。其保存应放置通风干燥处。
决明子的化学成分比较复杂，经现代药理学研究证实，其成分主要含有大黄酚、决明子素、决明甙等。此外还含有甾醇糖类、脂肪酸、蛋白质及人体必需的微量元素。
决明子的药理作用主要表现在降血压、降血脂和通便等方面。动物实验表明，决明子的水浸液、醇水浸出液，对麻醉的猫、狗都有降低血压的作用，但对其心率和呼吸无显著影响;决明子散有降低血浆总胆固醇和甘油三酯的作用;决明子的流浸膏泻下作用在给药3～5小时内达到高峰。此外，决明子还有增强免疫、抑菌、促进胃液分泌等作用。
在中医经典古籍里并没有高脂血症这个病名，但对类似高脂血症的病因、病机、证候、治则却有很多描述。目前，中医药治疗高脂血症的研究进展很快，辨证分型很多，根据临床所见，大体可分为脾胃失调、痰湿壅盛、肝肾不足、虚阳上亢等类型。
此外，决明子还可以用在眼科的治疗，它的名称本身就表明了这一点。“决”有开决、疏通的意思，决明就是冲破黑暗、重见光明之意。用决明子捣碎，每日清晨空腹用开水冲服，“百日见夜光”。它与枸杞子等药物配伍，可治疗多种眼疾。
